O receptor cannabinoide tipo 1, normalmente abreviado como CB1, é um receptor cannabinoide acoplado a proteína G, achado principalmente nos sistemas nervosos central e periférico. Ativa os neurotransmissores endocannabinoides, anandamida anandamida e 2-araquidonilglicerol (2-AG); o desenvolvimento de plantas, como o composto THC, princípio ativo da droga psicoactiva, cannabis; e os análogos sintéticos do THC. O receptor CB1 compartilha a estrutura característica de todos os receptores acoplados à proteína G, por ter sete domínios transmembranales ligados por 3 loops intracelulares, uma cauda N-terminal extracelular e uma cauda C-terminal intracelular.
Evidência recente sugere que estes receptores bem como são capazes de portar um site de união allosteric, que poderá se tornar um intuito para aprimorar os efeitos clínicos modulatorios dos canabinóides. O receptor CB1 é um heteroreceptor pré-sináptico que modula a liberação de neurotransmissores quando é ativado de uma forma, dependente de uma dose, estereoselectiva e sensível à toxina pertussis.
O receptor CB1 é ativado com canabinóides, gerados naturalmente dentro do corpo (endocannabinoides) ou introduzidos ao corpo, como a maconha ou um composto síntetico relativo. A busca sugere que a maioria dos receptores CB1 estão acoplados a partir de proteínas Gi/o.
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amp cíclico com moléculas como a proteína quinase A (PKA), proteína quinase C (PKC), Raf-1, ERK, JNK, p38, c-fos, c-jun, e outros. Em termos de atividade a inibição da frase do amp cíclico, encurta, a duração, as ações de potencial pré-sinápticos ao prolongar a correntes de potássio rectificado tipo A, que geralmente é tirado após a fosforilação por PKA.
A cooperação relativa de cada um destes 2 mecanismos inhibitorios depende da variância de canais de íons expressos pelo tipo de célula. A apresentação In vivo ao THC enfraquece a potenciação a alongado prazo e leva à diminuição de CREB fosforilado. Positivamente para os canais de cálcio retificadas pra dentro e tipo-A pra fora. Negativamente para os canais de cálcio tipo-D pra fora.
Negativamente pros canais de cálcio tipo – N, P/Q. Duas variantes da transcrição que codificam diferentes isoformas hantanto sido descritas pra esse gene. O receptor CB1 é expressa pré-sinápticamente nas interneruronas glutaminérgica e receptores engrandece e, com efeito, atua como um neuro modulador que inibe a liberação de glutamato e Gaba. A administração repetida de Agonista dos receptores ás pode resultar na internalização do receptor e/ou uma diminuição pela sinalização de proteína de receptores. O Agonista ao inverso MK-9470 torna possível fornecer imagens in vivo da distribuição dos receptores CB1 no cérebro humano com tomografia por emissão de pósitrons.
Os receptores CB1 se expressam de maneira mais densa no sistema nervoso central e são responsáveis de forma interessante em mediar os efeitos dos canabinóides, que se unem no cérebro. Os endocannabinoides liberados por um neurônio depolarizada se unem aos receptores CB1 em qualquer neurônio pré-etc glutamatérgica ou receptores engrandece, resultando na redução respectiva seja na liberação de glutamato ou Gaba.